3 概述
阿米洛利是利尿药，作用于远曲小管及集合管皮质段，抑制Na+和Cl-重吸收，降低Na+、H+和Na+、K+交换，增加Na+、Cl-的排泄而利尿，亦增加尿酸排泄。本药一般不单独应用，主要与排钾利尿药如氢氯噻嗪和利尿酸等合用，可增强利尿作用，并减少钾的丢失。
4 阿米洛利介绍
4.1 药品名称
4.2 英文名称
Amiloride
4.3 别名
咪氯嗪；氨氯吡咪；氨氯比咪 ；盐酸阿米洛利；蒙达清；Amipramizide
4.4 分类
4.5 剂型
片剂：每片2.5mg，5mg。 氨氯比咪－氢氯噻嗪片：每片含氨氯比咪5mg、氢氯噻嗪50mg。
4.6 阿米洛利的药理作用
阿米洛利为吡嗪衍生物，其作用与氨苯蝶啶相似。作用为干扰远端肾小管和集合管中上皮钠通道，在近端肾小管中抑制Na+-H+和Na+-K+交换，从而使钾的分泌减少。阿米洛利无拮抗醛固酮作用。
4.7 阿米洛利的药代动力学
口服易于吸收，吸收率为30%～90%。进食时给药，生物利用度降低。口服后3h开始起作用，6～10h达高峰，作用持续24h。其血浆半衰期为6～9h，肾功能不全时明显延长。阿米洛利非经肝代谢，50%以原形从尿中排出，40%左右随粪便排出。少量经胆汁排泄。
4.8 阿米洛利的适应证
慢性充血性心力衰竭、肝硬化伴腹水、原发性醛固酮增多症所致的低血钾。与其他排钾性利尿剂合用可预防低血钾。
4.9 阿米洛利的禁忌证
有肝、肾功能损害者、高钾血症、无尿患者、呼吸性及代谢性酸中毒时禁用。
4.10 注意事项
4.11 阿米洛利的不良反应
可见恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻、便秘、口干、乏力、皮疹及瘙痒等。偶可出现精神错乱，视力模糊及感觉异常，性功能下降等。
4.12 阿米洛利的用法用量
口服，成人初始剂量每次5～10mg，每天1次，以后酌情调整，最大剂量每天20mg。
4.13 药物相互作用
4.14 专家点评
长期使用该药多发生高钾血症，故治疗心力衰竭时与呋塞米合用。该药为目前排钠保钾利尿药中作用最佳药物。单独使用时应注意监测血钾，血钾增高时应及时停药。阿米洛利与噻嗪类或袢利尿剂合用，应该监测血清钾和肌酐水平。因阿米洛利可减少H+排出。中、重度糖尿病患者可在治疗期间发生糖耐量减低和血钾增高。阿米洛利亦可引起氮质血症和高尿酸血症。
5 阿米洛利中毒
阿米洛利（氨氯吡咪）作用于远曲小管及集合管皮质段，抑制Na+和Cl-重吸收，降低Na+、H+和Na+、K+交换，增加Na+、Cl-的排泄而利尿，亦增加尿酸排泄。本药一般不单独应用，主要与排钾利尿药如氢氯噻嗪和利尿酸等合用，可增强利尿作用，并减少钾的丢失。本药口服吸收迅速，血浆半衰期6～12h，约5%以原形从尿排泄，40%在72h内由粪便排泄，长期服药无蓄积作用。常用量10～20mg/d，分2～3次服。[1]
5.1 临床表现
1.代谢异常
2.消化系统
恶心、呕吐、消化不良、胀气、腹痛、腹泻或便秘、胃肠出血及黄疸；肝功不全者可诱发肝性脑病。
3.中枢神经系统
头痛、无力、震颤、感觉异常、精神异常、失眠、嗜睡及抑郁等。4.循环系统 直立性低血压、心绞痛、心律不齐等。
多尿、排尿困难、阳痿等。
7.其他
口干、口渴、皮疹、脱发、肌痉挛、双肩、背及四肢疼痛、嗜酸性粒细胞增多等。
5.2 治疗
对症治疗。
6 参考资料
- ^ [1] 张彧主编．急性中毒[M]．西安：第四军医大学出版社，2008：169．