阿加曲班

血液系统药物 药物 抗凝血药

1 拼音

ā jiā qǔ bān

2 英文参考

Argatroban[湘雅医学专业词典]

3 阿加曲班说明书

3.1 药品名称

阿加曲班

3.2 英文名称

Argatroban

3.3 别名

阿戈托班

3.4 分类

循环系统药物 > 抗血栓药物 > 抗凝剂

3.5 剂型

250mg(2.5ml)。

3.6 阿加曲班的药理作用

阿加曲班为合成的左旋精氨酸哌啶羧酸衍生物,属于抗凝药。市售品是由R-和S-同分异构体按65%和35%的比例组合而成。S-同分异构抑制凝血酶的活力为R-同分异构体的2倍。阿加曲班小分子物质,具有高选择性,能可逆性直接抑制凝血酶的活性。能迅速和循环中游离的和与血凝块中的凝血酶结合,产生抗凝作用

3.7 阿加曲班药代动力学

静脉滴注阿加曲班每分钟40μg/kg以内,剂量血浆浓度呈线性关系作用出现迅速,约30min即出现。在给药2h后血浆浓度达峰值。持续静脉滴注在1~3h内血浆浓度达稳态阿加曲班在体内分布容积是174ml/kg,主要是在细胞分布,它的血浆蛋白结合率为54%。阿加曲班主要是在肝脏代谢,约65%被代谢为4个代谢产物。主要代谢产物的抗凝活性较原药弱3~5倍,其他3个代谢产物在尿中含量甚低,在血浆和粪中未检测出。阿加曲班主要是通过胆汁从粪便中排出,健康志愿者的清除半衰期约为40~50min。药物监测指标为APTT,控制在原水平1.5~3倍。阿加曲班进入肝内后,经羟化作用代谢阿加曲班不会诱导自身的抗体形成,也不会与肝素诱导的抗体发生相互作用

3.8 阿加曲班适应

用于与肝素引起血小板减少有关的血栓形成

3.9 阿加曲班禁忌

1.对阿加曲班过敏者、哺乳者禁用。

2.任何出血患者均禁用。

3.10 注意事项

1.严重高血压、腰穿术后、脊髓麻醉、大手术特别是脑、脊髓眼科手术后、胃肠溃疡先天或后天获得的出血性疾病均应慎用。

2.肝功能不全者使用阿加曲班时,应减少剂量监测APTT。中度不全者,推荐剂量为每分钟0.5μg/kg。

3.老年人和肾功能不全者不必调整剂量

4.小于18岁儿童的用药安全性尚未确定。

5.输注的速度根据体重而定,体重50kg,每小时输入6ml(50/6),余类推为(60/7),(70/8),(80/10),(90/11),(100/12),(110/13),(120/14),(130/16),(140/17)。

6.在两项多中心临床试验中,对肝素诱发血小板减少症和肝素诱发伴有血栓血小板减少症的患者静脉滴注阿加曲班每分钟2μg/kg,可较原水平延长APTT 1.5~3倍,且在停用肝素第3天约50%患者血小板可恢复,但出血不良反应与对照组无区别。孕妇及哺乳期妇女用药、儿童用药、老年患者用药和药物相互作用参见比伐卢定药物过量,若应用阿加曲班过量,无特效药物纠正,须停用阿加曲班后2~4hAPTT和ACT恢复至原水平。

3.11 阿加曲班不良反应

常见的有各种不同的出血呼吸困难低血压发热腹泻、脓毒症、房室传导阻滞恶心、室性心动过速、疼痛尿路感染呕吐过敏反应发生率为14%。以阿加曲班治疗不稳定型心绞痛患者停药后可出现心绞痛,及时给予阿司匹林可避免。

3.12 阿加曲班的用法用量

1.阿加曲班供持续输注。给药前,先将注射剂配制成1mg/ml的溶液,稀释液采用0.9%氯化钠注射剂、5%右旋糖注射剂乳酸林格液均可。配制时,要反复倒转瓶子数min,使溶液充分溶化。配制好的溶液室温上可保持稳定24h,置冰箱中可保持48h。

2.防治HIT患者的血栓形成,开始给予每分钟2μg/kg,静脉输注,同时监测ATPP。在治疗后1~3h,常可达较稳定的抗凝效果。在开始输入阿加曲班和(或)调查剂量后2h,应当测定APTT,并证实其达到靶值(1.5~3倍的基础值,但不要超过100秒钟)。根据临床调整速度时,不要>每分钟100μg/kg。

3.在使用阿加曲班治疗后,可继续接用华法林

4.对出现肝素诱发血小板减少的患者,应先停用肝素治疗,并测基础的APTT值,推荐剂量为首先以阿加曲班每分钟2μg/kg静脉滴注,此后根据APTT值调整剂量,最大不超过每分钟10μg/kg。对于中度肝功能不全患者,首先以阿加曲班每分钟0.5μg/kg静脉滴注,此后根据APTT值调整剂量

3.13 药物相互作用

1.与华法林合用可能发生药动学相互作用,使凝血酶原时原时间延长。

2.合用其他抗凝药均可增加出血的危险性。

3.14 专家点评

阿加曲班为合成的左旋精氨酸哌啶羧酸衍生物,属于抗凝药。为小分子物质,具有高选择性,能可逆性直接抑制凝血酶的活性。能迅速和循环中游离的与血凝块中的凝血酶结合,产生抗凝作用。用于与肝素引起血小板减少有关的血栓形成

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