艾地苯醌

神经系统药物 延髓兴奋药 药物 中枢兴奋药物

1 拼音

ài dì běn kūn

2 英文参考

aban,avan,idebenone[湘雅医学专业词典]

3 药品标准

3.1 正式名

艾地苯醌

3.2 汉语拼音

Aidibenkun

3.3 标准号

WS-269(X-231)-96

3.4 拉丁文或英文

Idebenone

3.5 主要活性成分

6-(10-羟癸基)-2,3-二甲氧基-5-甲基-1,4-苯醌。按干燥品计算,含C19H30O5不得少于98.5%。

3.6 性状

橙黄色或橙色结晶性粉末。

甲醇氯仿中极溶解,在无水乙醇醋酸乙酯中易溶,在水中几乎不溶。

熔点 本品的熔点(中国药典1995年版二部附录Ⅵ C)为52~55℃。

吸收系数 取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照分

3.7 鉴别

(1)取有关物质检查项下的溶液2ml加氰基醋酸乙酯1ml,振摇,再加氢氧化钾无水乙醇溶液(1→20)2ml,振摇,应显兰色,放置后,暂变为绿色。

(2)取吸收系数项下的溶液,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录Ⅳ A)测定,在278nm的波长处有最大吸收。取该溶液25ml,加硼氢化钠5mg,振摇使溶解后,再测定,则在278nm波长处的最大吸收消失,而在290nm的波长处出现最大吸收

(3)红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

3.8 检查

有关物质 取本品,照含量测定项下的方法,加流动相溶解并定量稀释成每1ml中含0.2mg的溶液,作为供试品溶液;量取适量,加流动相稀释成每1ml中含0.04mg的溶液,作为对照溶液。取对照溶液20μl注入液相色谱仪进行予试,调节检测灵敏度,使主成分峰的峰高约为记录仪满量程的50-60%。再准确量取上述两种溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰,保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,按峰面积归一法计算杂质的总量,应不得大于总峰面积的0.8%。

干燥失重 取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥恒重,减失重量不得过0.1%(中国药典1995年版二部附录Ⅷ L)。

炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(中国药典1995年版二部附录Ⅷ N)遗留残渣不得过0.1%。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧH法)含重金属不得过百万分之十。

3.9 含量测定

高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录ⅤD)测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,甲醇-水(72∶28)为流动相,检测波长为278nm,柱温30℃。理论板数按艾地苯醌峰计算应不低于2000,艾地苯醌峰与内标物质峰的分离度应大于5.0。

内标溶液的制备 取醋酸曲安缩松适量,精密称定,加流动相制成每1ml中约含0.60mg的溶液,摇匀,即得。

测定法 取艾地苯醌对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液,精密量取对照品溶液5ml与内标溶液10ml置25ml量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取本品适量,同法测定,按内标法以峰面积计算,即得。

3.10 作用与用途

3.11 用法与用量

3.12 注意

孕妇、哺乳期妇女慎用。

3.13 剂量

口服 一次30mg 一日3次。

3.14 标示量

3.15 类别

代谢精神症状改善剂。

3.16 制剂

口服 一次30mg 一日3次。

3.17 规格

3.18 贮藏

密闭,在阴凉干燥保存

3.19 有效期

暂定二年。

4 艾地苯醌说明书

4.1 药品名称

艾地苯醌

4.2 英文名称

Idebenone   , Avan

4.3 别名

雅伴羟癸甲氧醌

4.4 分类

神经系统药物 > 中枢兴奋药物 > 延髓兴奋

4.5 剂型

30mg,50mg。

4.6 艾地苯醌的药理作用

艾地苯醌具有抗氧化和清除自由基的活性,还可作为线粒体呼吸链中的电子载体加强有氧呼吸。实验研究发现,艾地苯醌对大鼠大脑缺血和中枢胆碱5-HT功能下降导致的遗忘症和学习障碍有减轻作用。能抑制谷氨酸受体激动刺激引起的大鼠运动失调,可激活脑线粒体呼吸活性,改善脑缺血的脑能量代谢,改善脑部葡萄糖利用,刺激ATP形成,抑制线粒体生成过氧化脂质,抑制线粒体膜脂质过氧化作用所致的膜障碍。临床研究表明,艾地苯醌对绝大多数中度老年痴呆和脑血管疾病引起的痴呆患者的临床症状有改善作用

4.7 艾地苯醌药代动力学

口服易吸收,食物能增加艾地苯醌吸收率。存在较明显的肠肝循环,所以血药浓度出现两个峰。分布广泛,在肠、肝和肾中的浓度高。主要在肝内代谢代谢物经肾清除,t1/2为2.6~21.7h。

4.8 艾地苯醌适应

用于中度阿尔茨海默病和脑血管性疾病引起的痴呆

慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑、抑郁、记忆减退、智能下降等精神行为障碍

4.9 艾地苯醌禁忌

(尚不明确)

4.10 注意事项

1.长期服用,要注意检查GOT、GPT等肝功能

2.对孕妇给予本品安全性还未完全确定,因而对妊娠妇女禁用。

3.由于本药可向母乳中传递,因而授乳妇女应慎用药。

4.11 艾地苯醌不良反应

不良反应较轻,发生率3%左右,主要有过反应、皮疹,胃部不适、恶心呕吐、食欲不振、腹部绞痛腹泻兴奋失眠头晕等。偶见白细胞减少、肝功能损害。一般不须停药和调整剂量

4.12 艾地苯醌的用法用量

成人口服每次30mg,每天3次。 饭后服用。

4.13 药物相互作用

(尚不明确)

4.14 专家点评

艾地苯醌自发运动障碍、情绪障碍等的脑卒中后遗症状、多发性脑梗死所致的记忆障碍,有改善。对轻度脑梗死后遗症,脑出血后遗症,脑动脉硬化症等伴有意识低下、情绪障碍、语言障碍疗效显著。对中度以上症状改善也有一定疗效。

4.15

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