青霉素类

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青霉素类是一类重要的β-内酰胺抗生素青霉素国家基本药物包括天然的青霉素(由发酵液提取)和半合成的青霉素类药物,为青霉素注射剂)、苄星青霉素注射剂)、苯唑西林(口服、注射剂)、氨苄西林注射剂)、哌拉西林注射剂)、阿莫西林(口服常释剂型)及复方阿莫西林克拉维酸钾(口服常释剂型注射剂)。

青霉素类药物通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用,具有作用强、毒性低的特点。天然青霉素发酵液提取,应用其钠盐、钾盐,主要用于革兰阳性球菌杆菌、革兰阴性球菌梅毒螺旋体所致感染。但抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶,易引起过敏反应。经过半合成修饰研制成抗菌谱广、耐酸、耐酶的半合成青霉素。耐酶青霉素苯唑西林具有耐金黄色葡萄球菌β-内酰胺酶能力氨苄西林阿莫西林具有抑制某些革兰阴性杆菌作用,但对假单胞菌属无效,并可被金黄色葡萄球菌β-内酰胺酶分解哌拉西林具有氨苄西林药理学特性,并有抗假单胞菌属等细菌作用

临床应用青霉素类时,过敏反应较常见,包括皮疹、药物热、血管神经性水肿血清病反应过敏性休克等,其中以过敏性休克最为严重。在应用青霉素前,应问清患者有无青霉素过敏反应史,在3日内未用过青霉素者均应进行青霉素皮试青霉素类不同品种间存在交叉过敏。

目前青霉素皮肤试验方法有:

(1)传统青霉素皮试法:步骤为:①配制青霉素皮肤试验溶液:第1步,青霉素钾盐或钠盐以氯化钠注射液配制成为含20万单位/ml青霉素溶液(80万单位/瓶,注入4ml氯化钠注射液即成);第2步,取20万单位/ml溶液0.1ml,加氯化钠注射液至1ml,成为2万单位/ml溶液:第3步,取2万单位/ml溶液0.1ml,加氯化钠注射液至1ml,成为2000单位/ml溶液:第4步,取2000单位/ml溶液0.25ml,加氯化钠注射液至1ml,即成含500单位/ml的青霉素皮试液。②用75%乙醇消毒前臂屈侧腕关节上约3~5cm处皮肤。③抽取皮试液0.1ml(含青霉素50单位),作皮内注射成一皮丘(儿童注射0.02~0.03ml)。④等20分钟后,如局部出现红肿,直径大于1cm或局部红晕或伴有小水疱者为阳性。⑤对可疑阳性者,应在另一前臂用氯化钠注射液做对照试验。

青霉素皮试时须注意:①极少数高敏患者可在皮肤试验发生过敏性休克,常于注射后数秒至数分钟内出现,应立即按过敏性休克抢救方法进行救治;②试验用药含量要准确,配制后在冰箱中保存不应超过24小时;③更换同类药物或停药3天以上,须重新做皮内试验

(2)快速仪器试验法:即以青霉素过敏快速试验仪器进行皮试,其原理为在脉冲电场作用下,将药物离子或带电荷的药物由电极定位无痛导入皮肤。操作步骤:①将青霉素皮试液(皮试液浓度为1万单位/ml)和氯化钠注射液各约0.1ml滴入导入小盘:②将导入小盘紧裹于前臂屈侧腕关节上约3~5cm处皮肤:③导入时间为5分钟,仪器到时自动报警;④药物导入完成后5分钟观察结果,如局部出现红肿,直径大于1cm或局部红晕或伴有小水疱等异常者为阳性。该方法的优点为操作简单、无痛、儿童较易接受,高敏患者如有感觉不适,可随时关机停止药物渗透。

青霉素类在水溶液中极稳定,宜在临用前进溶解配制。酸性或碱性增强,均可使之加速分解。应用时最好用灭菌注射用水氯化钠注射液溶解青霉素类。苯唑西林耐酸,在葡萄糖液中稳定青霉素类在碱性溶液分解极快,因此,严禁将碱性药液(碳酸氢钠氨茶碱等)与其配伍

青霉素类药物为杀菌性抗生素,杀菌疗效主要取决于血药浓度的高低,在短时间内有较高的血药浓度时对治疗有利。若采取静脉滴注给药,宜将一次剂量药物溶于约100ml输液中,于0.5~1小时内滴完。一则可在较短时间内达到较高的血药浓度,二则可减少药物分解并产生致敏物质。

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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