青霉素是由青霉、曲霉等属真菌产生的一种抗生素。青霉素是人类发现的第一种能够治疗人类疾病的抗生素。1929年英国细菌学家弗莱明首先从点青霉中获得青霉素。因其化学结构中侧链的不同而有许多种。青霉素可人工合成，用化学方法改造其部分结构，能制取一些新型衍生物。目前用人工合成的青霉素约有30种投入临床应用。用人工方法制造的青霉素具有毒性低、疗效高等优点。如青毒素G仅对革兰氏阳性细菌有效、对酸不稳定，而氨苄青霉素对酸稳定，抗菌谱广。
青霉素的发现是20世纪医学上的重大成就，为人类健康作出了重要贡献，同时也推动了整个发酵工业的发展。青霉素对革兰氏阳性细菌如链球菌、葡萄球菌、梭菌、芽孢杆菌等具有活性；而对革兰氏阴性如大肠杆菌、弧菌、分枝杆菌等无活性或活性低。青霉素对人和大多数动物无害，经肌肉或皮下注射后能迅速扩散到血液中去并几乎到达所有组织。在临床上青霉素用于治疗肺炎、脓肿、细菌性脑膜炎、梅毒、牙齿及口腔感染、骨髓炎以及其他对青霉素敏感的细菌引起的各种创伤感染。但青霉素能引起某些受药者过敏反应，严重时可引起休克、甚至死亡，故应用前必须做皮肤试验。本品最易发生过敏性休克。大剂量可致青霉素脑病。
20世纪40年代初期，青霉素作为世界上第一种抗生素问世，为临床提供了高效低毒的抗感染药物。近年来，青霉素耐药菌株日益增多，同时新的抗菌药物也不断被发现，使其的临床应用受到一定程度的影响。但由于青霉素G具有杀菌活性强、全身分布好、毒性低的特点，对敏感菌的感染仍有较好疗效。青霉素仍为主要治疗药物。对于二、三期梅毒或一期较重病例特别是有早期中枢神经系统症状的病例都应该用青霉素大剂量治疗，每天500万～2000万U，静脉滴注，治疗3～4周才有稳定的疗效。淋球菌原对青霉素敏感，但近年来耐药菌明显增多，有的高度耐药，因此需根据敏感试验结果决定是否选用青霉素，治疗量也应根据敏感程度来确定。