版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书卡维地洛胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
卡维地洛胶囊说明书
【药品名称】
通用名：卡维地洛胶囊
曾用名：
商品名：
英文名：Carvedilol Capsules
汉语拼音：Kɑweidiluo Jiɑonɑnɡ
本品主要成份为：卡维地洛。其化学名称为。(±)-1-(9氢-咔唑-4-氧基)-3-{[2-(2-甲氧苯氧基)乙基]氨基}-2-丙醇。
结构式：
分子式：
分子量：
【性状】
本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。
【药理毒理】
卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有a1和非选择性b 受体阻滞作用，无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜a1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力；阻滞b受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。
【药代动力学】
卡维地洛口服后易于吸收，绝对生物利用度(F)约为25%～35％，有明显的首过效应，消除相半衰期(t1/2b)约为7～10小时。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5L，血浆清除率为500～700ml/min。卡维地洛代谢完全，其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出，不到2％以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用本品30mg，进行药代动力学测定，血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2b)为2.01小时，曲线下面积(AUC)为233.1(ng·h)/ml。
【适应症】
治疗轻、中度高血压，可单独或与其他抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。
【用法用量】
口服：因存在明显个体差异，用药应遵医嘱。
推荐开始剂量为一次10mg，一日1次，两日后可增至一次10mg，一日2次，如应用两周后疗效仍不满意，可增至一次20mg，一日2次，但每日最大剂量不应超过40mg。
【不良反应】
（1）神经精神系统：偶有轻度头晕、头痛和疲乏，易出现在治疗开始时。个别病例可出现情绪抑郁和失眠。
（2）心血管系统：首次用药后，偶有体位性低血压，表现为头晕、眼前发黑、一过性晕厥；偶有心跳减慢、四肢发冷、心绞痛及房室传导阻滞；有时可使心衰病情加重。
（3）消化系统：偶有胃肠道反应，如恶心、腹痛、腹泻、便秘、呕吐。
（4）呼吸系统：有支气管痉挛倾向的病人可能发生呼吸困难或哮喘样发作，偶可引起百日咳样喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。
（5）其他：①有时可使间歇跛行、雷诺氏病病情加重；②偶有皮肤反应(红痒、荨麻疹、扁平苔癣反应)和肝功异常，血小板及白细胞减少；③个别病例出现视觉障碍、眼部刺激、排尿困难、阳痿、流感样症状、四肢疼痛和感觉异常。
【禁忌】
（3）心动过缓、窦房结综合征、窦房阻滞、Ⅱ°～Ⅲ°房室传导阻滞患者。
（5）严重肝功能不全者。
（7）手术前48小时内。
（8）对本品过敏者。
【注意事项】
（1）本品能掩盖低血糖症状，并诱发低血糖，故接受降糖药物治疗的糖尿病患者应定期检查血糖。
（2）突然站立时，如出现头晕或晕厥等低血压症状，应保持坐姿或卧姿，并咨询医生。
（3）如出现头晕或疲劳，应避免驾驶或从事危险性工作。
（4）没有医生同意，不要随意调整用药方案或停药。
（5）甲状腺毒症患者应用本品时，不能突然停药，应逐渐减量，并密切观察症状。
（7）有个人或家庭性牛皮癣病史者慎用本品。
（8）有严重过敏史及正在进行脱敏治疗的病人慎用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
（1）孕妇禁用本品。
（2）哺乳妇女应用本品时应停止授乳。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
【规格】
10mg
【贮藏】
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：